新研究开发出安全有效的非阿片类止痛方式
大多数人在生命中的某个时刻都会经历疼痛，美国国家卫生研究院估计美国有1亿人患有慢性疼痛。根据美国国家药物滥用研究所的数据，约有21%-29%的慢性疼痛患者滥用阿片类药物，8%-12%使用阿片类药物治疗慢性疼痛的人发展为阿片类药物使用障碍。2019年，美国有近5万人死于涉及阿片类药物的过量使用。
亚利桑那大学健康科学学院的新研究创造了一种新化合物，通过调节与疼痛有关的生物通道来缓解疼痛。
该研究发表在《Science Translational Medicine》上。
该研究的核心生物机制是NaV1.7，这是一个钠离子通道，以前在对罕见的疼痛疾病患者的遗传研究中，发现它与疼痛的感觉有关。
神经细胞或神经元利用电流向大脑和整个身体发送信号，而钠离子通道对细胞产生这些电流的能力至关重要。当一个神经元受到刺激时，NaV1.7通道打开，允许带正电的钠离子穿过细胞膜，进入先前带负电的细胞。细胞膜上电荷的变化产生了电流，增加了神经元的兴奋性，并启动了导致疼痛的一连串事件。
由于NaV1.7是人类已验证的疼痛靶点，科学家多次尝试通过使用钠离子通道抑制剂阻断NaV1.7来终止疼痛，没有一个成功。Khanna博士和他的团队采取了一种不同的方法——他们不是企图阻断NaV1.7，而是想间接地调节它。
使用他们设计并命名为194的化合物，该团队在实验室中完成了在包括人类在内的四个不同物种的神经细胞中NaV1.7的激活程度调节。在动物模型中，194能有效地逆转男女六种不同疼痛模型的疼痛。
研究人员还发现，194可以通过激活人体的内源性或自然产生的阿片类药物系统来促进疼痛缓解。这个过程一旦产生，内源性阿片类药物激活受体，产生生理变化，如疼痛缓解。而194是在不引起运动表现问题、抑郁行为或成瘾的情况下进行的。
最后，Khanna博士和研究小组观察到，当194与吗啡和加巴彭汀(gabapentin)结合使用时，会产生协同效应。这是一个有希望的迹象，表明194也可用于具有副作用的止痛药的减量策略，包括阿片类药物，同时保持高水平的止痛效果。
194显示出缓解疼痛的巨大前景，Khanna博士和团队一直在与美国国立卫生研究院的国家转化科学促进中心合作，以优化该化合物。他们主要关注改善194的半衰期以及它的类药物特性，这是优化该化合物作为止痛药的潜力并推进到下一阶段的一个重要步骤。
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